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Des études cliniques ont montré que le médicament est capable de stimuler l’érection chez les hommes en bonne santé et chez les hommes souffrant de dysfonctionnement érectile, même lorsque le Viagra a échoué [2, 5]. Dans des études sur les troubles de l’érection chez les femmes, un nombre important de femmes préménopausées souffrant de troubles de l’excitation sexuelle féminine ont signalé une augmentation du désir sexuel après l’administration intranasale de PT-141 [6]. Ces mêmes femmes ont également fait état d’une plus grande sensation d’excitation génitale après le traitement par PT-141.

De plus, des démangeaisons et des douleurs au site d’injection sont tous des effets secondaires possibles.
L’heptapeptide cyclique PT-141 (Bremelanotide) est un analogue de l’α-MSH (α-melanocyte-stimulating hormone) dérivé du peptide Melanotan 2.
Le bremélanotide peut provoquer des symptômes indésirables tels que des maux de tête, des nausées et des bouffées de chaleur, qui ont été documentés dans un essai et dont la gravité variait de légère à modérée.
Mais en raison de ses effets négatifs sur la pression artérielle, le PT-141 ne doit pas être utilisé par les personnes souffrant d’hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

La PT-141 est également connue sous le nom de brémélanotide et est un peptide composé de sept acides aminés formés en une structure annulaire. Le peptide est développé à partir d’hormones de stimulation des alpha-mélanocytes de la génération précédente, comme le mélanotan II, et se lie à de multiples récepteurs de la mélanocortine [1]. Cependant, contrairement aux mélanotans de la génération précédente, il n’a pas une grande affinité pour le récepteur 1 de la mélanocortine, qui est le récepteur qui stimule le bronzage sans soleil. Au contraire, le brémélanotide se lie aux récepteurs 3 et 4 de la mélanocortine dans le cerveau, qui sont les récepteurs les plus importants impliqués dans l’excitation sexuelle, le désir et l’augmentation de la libido. Des études menées sur des rats et des humains ont montré que la stimulation de ces récepteurs entraîne une augmentation du désir et de l’excitation sexuels [2, 3]. L’infusion directe d’agents qui se lient aux récepteurs de la mélanocortine dans le cerveau a également augmenté l’intérêt sexuel et les niveaux de dopamine de l'”hormone du bonheur” chez les rats femelles [4].

PT-141 Is a Potential Alternative Treatment for Erectile Dysfunction (ED)

Tant que le PT-141 n’est pas utilisé plus d’une fois par jour, on ne s’attend pas à ce qu’il provoque des augmentations plus sévères de la pression artérielle. Elle n’interagit pas de manière significative avec l’alcool (contrairement à la flibansérine pour laquelle l’interaction avec l’alcool est un obstacle majeur à son utilisation). Les expérimentations animales, même à fortes doses, n’ont révélé aucun effet indésirable du PT-141 sur la fertilité. De vastes essais cliniques incluant des centaines de participants n’ont montré aucun effet indésirable grave et ont conclu que la PT-141 auto-administrée et sous-cutanée était sûre, efficace et bien tolérée.

PT-141 Elevates Sexual Satisfaction in Premenopausal Women With HSDD

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Qu’Est-Ce Que Le Bremelanotide:

PT-141 (Bremelanotide) est un analogue heptapeptide lactame cyclique de l’α-MSH (α-melanocyte-stimulating hormone) avec la séquence d’acides aminés Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH et demi-vie d’élimination moyenne de 2,7 heures. C’est un métabolite actif du peptide Melanotan 2 qui manque du groupe amide C-terminal, cependant, le PT-141 ne stimule pas de manière significative la mélanogenèse (formation accrue de pigments) contrairement au Melanotan 2. Une seule dose par 24 heures ou pas plus de 8 doses par mois est recommandée, et elle doit être arrêtée après 8 semaines s’il n’y a pas d’amélioration du désir sexuel et de la détresse associée. Chez les hommes, le PT 141 peut traiter efficacement l’éjaculation précoce, l’impuissance et la dysfonction érectile. Le PT-141 agit en tant qu’agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, principalement en tant qu’agoniste des récepteurs de la mélanocortine 3 et 4 (MC3 et MC4) et à l’exception des récepteurs de la mélanocortine 2 (MC2 – le récepteur de l’ACTH). Sa biodisponibilité à l’injection sous-cutanée est d’environ 100 %, les niveaux maximaux se produisent après environ 1 heure, avec une plage de 0,5 à 1,0 heure et la liaison aux protéines plasmatiques du PT-141 est d’environ 21 %.